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合成抗菌藥

【考頻指數】★★★★

【考點精講】

1.喹諾酮類通過對拓撲異構酶Ⅳ的抑制作用，干擾細菌DNA復制。環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。對沙門菌引起的傷寒或副傷寒，應首選氟喹諾酮或頭孢曲松，本類藥物也可用于旅行性腹瀉。

2.磺胺類藥物的結構與對氨苯甲酸（PABA）相似，可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，妨礙二氫葉酸的合成，進而妨礙四氫葉酸的合成，影響核酸的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。

不良反應：泌尿系統(tǒng)損害；過敏反應；血液系統(tǒng)反應；肝損害；其他反應：如惡心、嘔吐、頭痛、頭暈、乏力等，一般反應較輕，無需停藥。

3.甲氧芐啶（TMP）又稱為抗菌增效劑，屬于二氫嘧啶類化合物。t1/2約為10——12小時，與SMZ相近。TMP可增強四環(huán)素、慶大霉素等多種抗生素的抗菌作用。

4.甲硝唑是目前臨床治療各種厭氧菌感染的重要藥物之一。替硝唑：抗厭氧菌和原蟲的活性較甲硝唑為強，臨床應用與甲硝唑相同。

5.呋喃唑酮、呋喃妥因的應用：

（1）呋喃妥因又稱呋喃坦啶：主要用于大腸埃希菌、腸球菌和葡萄球菌引起的泌尿道感染。

（2）呋喃唑酮又名痢特靈：口服很少吸收，主治菌痢、腸炎等消化道感染，栓劑可治陰道滴蟲病。還可用于潰瘍病。

【進階攻略】

重點掌握氟喹諾酮類和磺胺類藥物的作用機制和應用范圍，其中環(huán)丙沙星是銅綠假單胞菌性尿道炎的首選藥。